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Les glucocorticoïdes sont des corticostéroïdes qui ont une action sur le métabolisme protidique et glucidique ;

    - glucocorticoïdes naturels (cortisone, hydrocortisone (= cortisol))
    - glucocorticoïdes de synthèse: à effets courts(prednisone), à effets intermédiaires (paraméthasone), à effets prolongés (bétaméthasone)



Classification


- Les glucocorticoïdes naturels - cortisone et cortisol (ou hydrocortisone) - sont utilisés essentiellement dans l’hormonothérapie de substitution des insuffisances surrénales.

L’hémisuccinate d’hydrocortisone a un effet très rapide et doit donc être réservé aux problèmes d’urgence.


- Les glucocorticoïdes de synthèse ont une activité majorée pour permettre une meilleure action anti-inflammatoire et leurs effets minéralocorticoïdes sont très réduits. Ils sont utilisés dans les autres indications thérapeutiques (anti-inflammatoires, immunosuppressives, anti-allergiques) et sont définis en :

   - corticoïdes à effets courts (prednisone, prednisolone, méthylprednisolone) : de pouvoir anti-inflammatoire à 4-5 (mesuré par référence à celui du cortisol côté à 1) ; corticoïdes à effets intermédiaires (triamcinolone, paraméthasone) : de pouvoir anti-inflammatoire à 5-10 ; corticoïdes à effets prolongés (bétaméthasone, dexaméthasone, cortivazol) : de pouvoir anti-inflammatoire de 25-30 (jusqu’à 60 pour le cortivazol).



Historique


Les glucocorticoïdes de synthèse sont des anti-inflammatoires connus depuis les années 1950, au cours desquelles ils ont pour la première fois été utilisés avec succès dans les maladies inflammatoires, et en particulier les affections rhumatismales.



Structure


La structure des glucocorticoïdes est basée sur le noyau prégnane, sur lequel s'ajoutent des fonctions indispensables à l'activité biologique et des fonctions modulant cette activité.


Fonctions nécessaires à l'activité glucocorticoïde :

    - cétone (C=O) en 3 et en 20
    - double liaison en 4-5
    - alcool (OH) en 11


Quelques molécules (ajouter au prégnane les fonctions précédentes plus ...) :

    - cortisol (= hydrocortisone) : OH en 17α et 21
    - prednisolone : id cortisol + double liaison en 1-2
    - prednisone : id prednisolone sauf cétone en 11 (à la place de OH)
    - méthylprednisolone : id prednisolone + méthyl (CH3) en 6α
    - fludrocortisone (minéralocorticoïde, action comparable à l'aldostérone) : id cortisol + fluor (F) en 9α (9-alpha-fluorocortisol)



Action des glucocorticoïdes


    - Augmentation du métabolisme glucidique et protidique
    - anti-inflammatoire
    - antipyrétique (font baisser la fièvre)
    - analgésique (lutte contre la douleur)
    - anti-allergique (action non immédiate contre les effets du contact avec un allergène chez un sujet allergique)
    - baisse des défenses immunitaires (utilité dans la lutte contre le rejet des greffes).



Indications des glucocorticoïdes

    - Maladies auto-immunes :
          - Anémie hémolytique auto-immune
          - Lupus érythémateux disséminé
          - Dermatomyosites et polymyosites
          - Périartérite noueuse
          - Maladie de Horton
          - Sclérodermie
          - Pemphigus et pemphigoïde bulleuse
          - Polyarthrite rhumatoïde
          - Sclérose en plaques
          - Rectocolite hémorragique et maladie de Crohn


    - Allergie (souvent en association avec des traitements d'action rapide : adrénaline par exemple)
          - Œdème de Quincke
          - Urticaire géant
          - Choc anaphylactique


    - Réactions inflammatoires sévères


    - Maladies générales
          - Traitement de fond des asthmes sévères
          - Sarcoïdose
          - Fibrose pulmonaire
          - Syndrome néphrotique
          - Leucémie
          - Certains cancers
          - Transplantation d'organes



Effets secondaires


Les effets secondaires d'un traitement par glucocorticoïdes se rencontrent surtout en cas de traitement prolongé (plusieurs semaines, voire plusieurs années). Ils peuvent être empêchés par certaines précautions (voir paragraphe suivant).


Les effets secondaires principaux sont :

    - Troubles métaboliques : rétention hydrosodée, hypokaliémie, alcalose, ostéoporose (par augmentation du métabolisme protéique dans les os), fractures, retard de croissance (enfant), retard de cicatrisation.

    - Troubles endocriniens : dérégulation de la synthèse naturelle de glucocorticoïdes à la fin du traitement, troubles du cycle menstruel (règles irrégulières), apparition (ou aggravation) d'une acné, hypertrichose, fragilisation cutanée, ecchymoses.

    - Troubles digestifs : aggravation d'un ulcère gastro-duodénal (les glucocorticoïdes augmentent la secretion d'acide par l'estomac), hémorragie digestive en cas d'ulcère très profond, pancréatite aiguë.

    - Troubles psychiques : euphorie, excitation, confusion.

    - Aggravation d'états infectieux : réveil du virus de la varicelle (d'où un zona), réveil de tuberculose, réveil de toxoplasmose, mauvaise lutte contre les états viraux en général (herpès, hépatite, etc.)



Précautions d'emploi


Les précautions d'emplois sont donc systématiques dans les traitement longs, à dose élevée. Dans ce cas, on prescrit les mesures suivantes :



Régime alimentaire et supplémentations

    - régime pauvre en sel et en glucides, riche en protéines
    - apports de potassium
    - apports de calcium (prévention des fractures)
    - apports de vitamine D (même remarque)



Bilan avant de débuter le traitement


Par ailleurs, il convient de toujours rechercher un ulcère (et de le traiter le cas échéant), des troubles psychiatriques, une ménopause, une hypertension (la rétention d'eau et de sodium liée aux glucocorticoïdes augmente le volume sanguin, et donc la tension), une infection virale ou bactérienne.



Pendant le traitement


    - Surveiller la kaliémie (potassium dans le sang), natrémie (sodium dans le sang), le poids, la pression artérielle, l'état cutané, la glycémie, la tolérance et la bonne prise du traitement.
    - Les glucocorticoïdes, pour mimer la libération naturelle de leur équivalent non-synthétique, doivent être pris en une seule prise, le matin.
    - En cas de stress (infection, opération chirurgicale, traumatisme) : une augmentation des doses est indispensable (physiologiquement, ces états introduisent une augmentation des hormones surrénaliennes).



Fin du traitement


Afin d'éviter de perturber la synthèse naturelle de glucocorticoïdes par la glande surrénale, il faut toujours arrêter le traitement très progressivement si ce dernier a été prolongé : plusieurs paliers de 8 à 15 jours, en surveillant la fonction surrénalienne par des tests sanguins réguliers.



Contre-indications


Il n'existe aucune contre-indication formelle à une corticothérapie brève et vitale. Dans les autres cas, où les glucocorticoïdes peuvent être remplacés par d'autres médicaments, on évitera de les prescrire dans les circonstances suivantes :

    - grossesse, allaitement
    - maladie virale grave en évolution (herpès, zona, hépatite virale aiguë) car les glucocorticoïdes entraînent une baisse de l'inflammation et de l'immunité nécessaire à la lutte contre ces infections,
    - ulcère gastro-duodénal en évolution (c'est-à-dire non traité),
    - cirrhose sévère
    - goutte
    - états psychotiques



Exemples de médicaments


béclométasone


bétaméthasone

     - stéréoisomère de la dexaméthasone


cortisone

    - en Belgique et en France : aucune spécialité
    - en Suisse : Cortisone Ciba® (acétate)


dexaméthasone

    - stéréoisomère de la bétaméthasone


fludrocortisone [/b]

    - En Belgique :
          - seul : aucune spécialité
          - association (oreilles) : Panotile® (acétate)
    - En France : Panotile
    - En Suisse : Florinef® (acétate)


hydrocortisone = cortisol

    - en Belgique :
          - oral : Hydrocortisone Erfa
          - parentéral : Solu-cortef
          - local : Azacortine, Buccalsone (succinate sodique topique bouche), Cortril, Cremicort-H, Locoid (17-butyrate), Nozema (acétate), Pannocort (acétate)
    - en France : Aphilan, Arthrisone, Bacicoline, Calmicort, Colofoam, Cortapaisyl, Cortexan Framycetine, Dermaspraid, Dermofenac, Efficort et Hydracort, Locoid, Madecassol, Mitocortyl, Propylor, Septomixine
    - en Suisse : Alfacortone®, Hydrocortison(e) Streuli, Hydrocortone®, Locoïd®, Sanadermil®, Solu-Cortef®


méthylprednisolone

    - en Belgique :
          o oral et/ou parentéral : Depo-Medrol® (acétate), Medrol®, Methylprednisolone David Bull®, Solu-Medrol®
          o local : Advantan® (acéponate)
    - en France : Medrol et Depo-Medrol et Solu-Medrol
    - en Suisse : Advantan®, Depo-Medrol®, Medrol®, Solu-Medrol®-SAB


mométasone

    - en Belgique et en Suisse (17-furoate de mométasone) : Elocom® (formes dermiques), Nasonex® (spray nasal)
    - en France : Nasonex


prednisolone

    - en Belgique : Pred Forte® (acétate : collyre), Ultracortenol® (acétate : collyre ; pivalate : onguent ophtalmique)
    - en France : Cortisal, Cortisomol, Deliproct, Dérinox, Déturgylone, Hydrocortancyl et Solupred
    - en Suisse : Hexacortone®, Pred Forte®/Pred Mild®, Prednisolone Galepharm, Prednisolone Streuli, Prednisolone-P Streuli, Spiricort®, Succinate de Prednisolone Streuli, Ultracortène® H hydrosoluble, Ultracortenol®


prednisone

    - en Belgique : (aucune spécialité)
    - en France : Cortancyl
    - en Suisse : Prednisone Galepharm, Prednisone Streuli


tixocortol

    - en Belgique : (aucune spécialité)
    - en France : Pivalone, Oropivalone (commercialisation arrêtée) et Thiovalone
    - en Suisse : Pivalone


triamcinolone et triamcinolone acétonide

    - en Belgique : Albicort®, Delphi®, Kenacort® A
    - en France : Cidermex, Corticotulle Lumière, Kenacort, Kenalcol et Mycolog, Localone, Nasacort, Pevisone
    - en Suisse : Kenacort®, Nasacort®, Triamcort® Dépôt




Source : encyclopédie wikipedia